PF-3644022 | 電影影評網
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PF-3644022isapotentandselectivemitogen-activatedproteinkinase(MAPK)-activatedproteinkinase-2(MK2)inhibitor(Ki=3nM).[1]PF-3644022isthe ...
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PF-3644022 is a potent and selective mitogen-activated protein kinase (MAPK)-activated protein kinase-2 (MK2) inhibitor (Ki =3 nM). [1]
PF-3644022 is the first oral MK2 inhibitor in both acute and chronic models of inflammation. PF-3644022 reversibly ATP-competitive inhibits MK2 enzyme activity with good selectivity across 200 human kinases. [1]
In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNF production with IC50 value of 160 nM. In LPS-stimulated human whole blood, PF-3644022 blocks TNF and IL-6 production with IC50 values of 1.6 and 10.3 μM, respectively. In U937 cells and blood, Inhibition of TNF correlates closely with inhibition of phospho-heat shock protein 27, a target biomarker of MK2 activity. [1]
In the rat LPS-induced TNF model, PF-3644022 efficacy in the chronic inflammation model is strongly correlat...
A benzothiophene inhibitor of mitogen | 電影影評網
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