A benzothiophene inhibitor of mitogen | 電影影評網
![A benzothiophene inhibitor of mitogen](https://i.imgur.com/FK6P5g9.jpg)
由RJMourey著作·2010·被引用113次—PF-3644022isapotentfreelyreversibleATP-competitivecompoundthatinhibitsMK2activity(K(i)=3nM)withgoodselectivitywhenprofiledagainst200human ...
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Activation of the p38 kinase pathway in immune cells leads to the transcriptional and translational regulation of proinflammatory cytokines. Mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK2), a direct downstream substrate of p38 kinase, regulates lipopolysaccharide (LPS)-stimulated tumor necrosis factor alpha (TNFalpha) and interleukin-6 (IL-6) production through modulating the stability and translation of these mRNAs. Developing small-molecule inhibitors of MK2 may yield anti-inflammatory efficacy with a different safety profile relative to p38 kinase inhibitors. This article describes the pharmacologic properties of a benzothiophene MK2 inhibitor, PF-3644022 [(10R)-10-methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5,6:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one]. PF-3644022 is a potent freely reversible ATP-competitive compound that inhibits MK2 activity (K(i) = 3 nM) with good selecti...
A benzothiophene inhibitor of mitogen | 電影影評網
PF 3644022 (4279) | 電影影評網
PF 3644022 (CAS 1276121-88 | 電影影評網
PF 3644022 Supplier | CAS 1276121-88 | 電影影評網
PF-3644022 | 電影影評網
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